化學(xué)名稱(chēng)：2-丙基硫代異煙酰胺

化學(xué)結構式：

【性狀】

本品為腸溶衣片，除去包衣后，顯黃色。

【適應癥】

本品僅對分枝桿菌有效，本品與其他抗結核藥聯(lián)合用于結核病經(jīng)一線(xiàn)藥物（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療無(wú)效者。

【規格】

0.1g

【用法用量】

1.成人常用量：口服，與其他抗結核藥合用，一次250mg，一日2～3次。

2.小兒常用量：與其他抗結核藥合用，一次按體重口服4～5mg/kg，一日3次。

【不良反應】

1.發(fā)生率較高者有：精神憂(yōu)郁（中樞神經(jīng)系統毒性）。

2.發(fā)生率較少者有：步態(tài)不穩或麻木、針刺感、燒灼感、手足疼痛（周?chē)窠?jīng)炎）、精神錯亂或其他精神改變（中樞神經(jīng)系統毒性）、眼或皮膚黃染（黃疸、肝炎）。

3.發(fā)生率極少者有：視力模糊或視力減退、合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）、月經(jīng)失調或怕冷、性欲減退（男子）、皮膚干而粗糙、甲狀腺功能減退、關(guān)節疼痛、僵直腫脹。

4.如持續發(fā)生以下情況者應予注意：腹瀉、唾液增多、流口水、食欲減退、口中金屬味、惡心、口痛、胃痛、胃部不適、嘔吐（胃腸道紊亂、中樞神經(jīng)系統毒性）、眩暈（包括從臥位或坐位起身時(shí)）、嗜睡、軟弱（中樞神經(jīng)系統毒性）。

【禁忌】

未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【注意事項】

1.交叉過(guò)敏，患者對異煙肼、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結構相近的藥物過(guò)敏者可能對本品過(guò)敏。

2.對診斷的干擾：可使丙氨酸氨基轉移酶、門(mén)冬氨酸氨基轉移酶測定值增高。

3.有下列情況時(shí)慎用：糖尿病、嚴重肝功能減退。

4.治療期間須進(jìn)行檢驗：①用藥前和療程中每2～4周測定丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶，但上述試驗值增高不一定預示發(fā)生臨床肝炎，并可能在繼續治療過(guò)程中恢復；②眼部檢查，如治療過(guò)程中出現視力減退或其他視神經(jīng)炎癥狀時(shí)應立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復查。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

孕婦禁服。

【兒童用藥】

12歲以下兒童不宜服用。

【老年用藥】

未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【藥物相互作用】

1.與環(huán)絲氨酸同服可使中樞神經(jīng)系統反應發(fā)生率增加，尤其是全身抽搐癥狀。應當適當調整劑量，并嚴密監察中樞神經(jīng)系統毒性癥狀。

2.本品與其他抗結核藥合用可能加重其不良反應。

3.本品為維生素B6拮抗劑，可增加其腎臟排泄。因此，接受丙硫異煙胺治療的患者，維生素B6的需要量可能增加。

【藥物過(guò)量】

未進(jìn)行該項實(shí)驗且無(wú)可靠參考文獻。

【藥理毒理】

本品為異煙酸的衍生物，其作用機制不明，可能對肽類(lèi)合成具有抑制作用。本品對結核分枝桿菌的作用取決于感染部位的藥物濃度，低濃度時(shí)僅具有抑菌作用，高濃度具有殺菌作用。抑制結核桿菌分枝菌酸的合成。本品與乙硫異煙胺有部分交叉耐藥現象。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

口服迅速吸收（80%以上），廣泛分布于全身組織體液中，在各種組織中和腦脊液內濃度與同期血藥濃度接近。本品可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結合率約10%。服藥后1~3小時(shí)血藥濃度可達峰值，有效血藥濃度可持續6小時(shí)，t1/2約3小時(shí)。主要在肝內代謝。經(jīng)腎排泄，1%為原形，5%為有活性代謝物，其余均為無(wú)活性代謝產(chǎn)物。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【包裝】

塑料瓶包裝，100片/瓶。   

【有效期】

36個(gè)月

【執行標準】

《中國藥典》2020年版  二部

【批準文號】

國藥準字H21022339

【藥品上市許可持有人】

名       稱(chēng)：沈陽(yáng)紅旗制藥有限公司   

注冊地址：沈陽(yáng)市渾南新區新絡(luò )街6號   

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：沈陽(yáng)紅旗制藥有限公司   

生產(chǎn)地址：沈陽(yáng)市渾南新區新絡(luò )街6號      

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