輔料：滑石粉、明膠空心膠囊。

【性狀】

本品內容物為白色至淡粉色粉末和顆粒。

【適應癥】

1.本品適用于對該藥敏感的結核菌引起的且經(jīng)一線(xiàn)抗結核藥（如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇）治療效果不佳的活動(dòng)性肺結核和肺外結核（包括腎結核）的治療。

2.與其它抗結核藥類(lèi)似，本品應與其它藥物聯(lián)合使用，不建議單獨用藥。

3.本品還可用于敏感革蘭陽(yáng)性和革蘭陰性菌，特別是腸桿菌屬和大腸埃希菌引起的急性尿路感染的治療。一般而言，本品對非分支桿菌性細菌引起的尿道感染的療效比其他傳統抗菌藥弱，僅當傳統藥物治療無(wú)效且確認對本品敏感時(shí)方可考慮使用本品。

【規格】

0.25g

【用法用量】

口服。成人常用劑量為每天0.5-1g，分2次服用，需監測血藥濃度。初始2周內每次0.25g，一天2次（間隔12小時(shí)）。每天用量不得超過(guò)1g。

【不良反應】

常見(jiàn)不良反應為神經(jīng)系統毒性反應或過(guò)敏反應。報道的本品的不良反應如下：

1.神經(jīng)系統：神經(jīng)系統毒性反應的發(fā)生常與服用高劑量藥物有關(guān)（如給藥劑量超過(guò)500mg/天）。表現為驚厥、困倦嗜睡、頭痛、震顫、語(yǔ)言障礙、眩暈、伴有記憶力減退的精神錯亂和定向障礙、精神?。赡苡凶詺A向）、性格改變、易怒、攻擊、麻痹性癡呆、反射亢進(jìn)、感覺(jué)異常、癲癇大發(fā)作和小發(fā)作（局部性）、昏迷，輕微關(guān)節痛、失眠（發(fā)生率在0.1~5%以下）等。

2.心血管系統：突發(fā)性充血性心力衰竭（給藥量超過(guò)1-1.5g/天）。

3.過(guò)敏反應：與劑量無(wú)關(guān)。

4.皮疹。

5.其他：血清氨基轉移酶升高（特別是肝病患者）。

【禁忌】

1.對本品過(guò)敏者禁用。

2.有癲癇、抑郁、嚴重焦慮、精神病或嚴重腎功不全患者禁用。

3.用藥期間禁止同時(shí)過(guò)量服用含酒精產(chǎn)品。

【注意事項】

1.警告

患者一旦對本品出現過(guò)敏性皮炎或中樞神經(jīng)毒性癥狀時(shí)，如驚厥、精神病、嗜睡、抑郁、精神錯亂、反射亢進(jìn)、頭痛、震顫、眩暈、麻痹性癡呆或語(yǔ)言障礙，應停用本品或減少本品用量。

本品毒性與劑量過(guò)高或腎功能降低引起的過(guò)高血藥濃度（＞30μg/ml）密切相關(guān)。對結核患者而言，本品毒性劑量與有效治療劑量比較接近。

長(cháng)期嗜酒者發(fā)生驚厥的危險性有所增加。

服藥期間應對患者的血液、腎功能、血藥濃度和肝功能進(jìn)行監測。

治療前應對患者體內微生物進(jìn)行培養，并確定對本品的敏感性。對結核病患者，也應確定微生物對聯(lián)用的其他抗結核藥的敏感性。

2.一般注意事項

抗驚厥藥或鎮靜劑在控制本品引起的中樞神經(jīng)毒性的癥狀方面可能有效，如驚厥、焦慮和震顫。對每天用藥量超過(guò)0.5g的患者，應密切觀(guān)察上述癥狀。有關(guān)維生素B₆對本品引起的中樞神經(jīng)毒性的預防作用目前尚不確定。

與其他抗結核藥類(lèi)似，本品偶可引起維生素B₁₂和/或葉酸缺乏、巨幼紅細胞性貧血、鐵粒幼紅細胞性貧血。治療中一旦出現貧血，應進(jìn)行適當的研究和治療。

對腎功能降低、用藥量大于0.5g/天以及出現毒性體征和癥狀的患者，每周至少應監測一次血藥濃度，并調整給藥劑量以使血藥濃度維持在30μg/ml以下。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.妊娠：妊娠類(lèi)別：妊娠安全分類(lèi)C。

F2代大鼠服用100mg/kg/d環(huán)絲氨酸的研究結果顯示，本品無(wú)致畸作用。目前尚不清楚孕婦服用環(huán)絲氨酸膠囊時(shí)本品是否可引起胎兒毒性，或是否可影響生殖力。因此環(huán)絲氨酸膠囊僅當確實(shí)需要時(shí)才用于孕婦。

2.哺乳期婦女：環(huán)絲氨酸對嬰幼兒有潛在的嚴重毒性，因此，給藥前應綜合考慮本品對母親的重要性，以決定是停止哺乳還是停止用藥。

【兒童用藥】

尚不明確。

【老年用藥】

尚不明確。

【藥物相互作用】

1.同時(shí)服用乙硫異煙胺可增加本品的神經(jīng)毒性。

2.酒精與本品存在配伍禁忌，特別是大量服用本品時(shí)，酒精可增加癲癇發(fā)作的可能性和危險性。

3.本品與異煙肼同時(shí)應用可增加中樞神經(jīng)毒性反應的發(fā)生率，如頭暈或嗜睡。須調整給藥劑量并應嚴密監測中樞神經(jīng)毒性。

【藥物過(guò)量】

很少有服用本品用藥過(guò)量的報道。成人每天服用環(huán)絲氨酸超過(guò)1g時(shí)可出現急性毒性，用量超過(guò)0.5g/天則可出現慢性毒性。腎功能損傷的患者將出現環(huán)絲氨酸的蓄積，如不調整給藥方案可能出現毒性反應，嚴重腎功能損傷的患者不應服用本品。中樞神經(jīng)系統為最常出現毒性反應的器官系統，毒性反應可能包括：頭痛、眩暈、精神錯亂、嗜睡、易怒、感覺(jué)異常、語(yǔ)言障礙和精神病。大量服用本品常出現麻痹性癡呆、驚厥和昏迷。同時(shí)服用酒精產(chǎn)品可增加驚厥發(fā)生的危險性。

一旦出現藥物過(guò)量，應使患者處于通風(fēng)環(huán)境中，保持呼吸道通暢，仔細監測患者的生命體征、血氣、血清電解質(zhì)等?；钚蕴靠山档捅酒吩谖改c道的吸收，許多情況下比催吐或洗胃更有效，故可考慮用活性炭替代胃排空或二者兼用，但超時(shí)間反復給予活性炭也可加速某些已吸收藥物的消除。當進(jìn)行胃排空或給予活性炭時(shí)應保持患者呼吸道順暢。

對成人而言，應用維生素B₆（0.2-0.3g/天）可治療和預防環(huán)絲氨酸引起的許多神經(jīng)毒性。血液透析也可去除血液中的環(huán)絲氨酸，但該方法應該用于那些對上述解救方案無(wú)效的嚴重中毒患者。

【藥理毒理】

藥理作用

環(huán)絲氨酸能抑制革蘭陽(yáng)性、革蘭陰性敏感菌和結核分支桿菌的細胞壁合成。環(huán)絲氨酸對敏感菌的MIC為25μg/ml或更低。

毒理研究

遺傳毒性

環(huán)絲氨酸Ames試驗、程序外DNA修復試驗結果均為陰性。

生殖毒性

一項大鼠生殖毒性試驗顯示，環(huán)絲氨酸對親代大鼠的生育力未見(jiàn)影響，但子代大鼠的生育力有所下降。

一項大鼠生殖毒性試驗顯示，環(huán)絲氨酸給藥劑量達100mg/kg/天時(shí)未見(jiàn)致畸作用。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

本品口服吸收迅速，4-8小時(shí)后血藥濃度達峰值，常規給藥劑量（每次0.25g，一天2次）可使血藥濃度維持在25-30µg/ml。

本品廣泛分布于全身組織和體液中，腦脊液、胸膜液、胎血和母乳中的藥物濃度與血清中近似，在腹水、膽汁、痰液、羊水、肺和淋巴組織中也可檢測到本品。

單劑量服藥后，72小時(shí)內約65%以原形從尿中排出，約35%被代謝為未知化合物。給藥后2-6小時(shí)出現最大排泄率，12小時(shí)后50%被消除。

【貯藏】

密封，不超過(guò)25℃保存。

請將本品放在兒童不能接觸的地方。

【包裝】

聚三氟氯乙烯/聚氯乙烯固體藥用復合硬片和藥用鋁箔包裝；外套聚酯/鋁/聚乙烯藥品包裝用復合膜、袋；10粒/板，3板/袋，1袋/盒。

【有效期】

24個(gè)月

【執行標準】YBH05592024

【批準文號】國藥準字H20243531

【上市許可持有人】

名    稱(chēng)：沈陽(yáng)紅旗制藥有限公司

注冊地址：沈陽(yáng)市渾南新區新絡(luò )街6號

【生產(chǎn)企業(yè)】

企業(yè)名稱(chēng)：沈陽(yáng)紅旗制藥有限公司

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